历史最悠久，目前依然是最重要的口服降糖药之一，磺脲类降糖药

患上糖尿病，绝大多数情况下口服降糖药是首选的治疗方法。磺脲类降糖药是在临床最早被使用的口服降糖药，已经有60多年历史了，疗效确切，安全性良好，价格低廉；随着格列本脲、格列齐特、格列吡嗪、格列喹酮等第二代磺脲类降糖药和格列美脲等第三代新型磺脲类药物的发展，第一代磺脲类降糖药(如甲磺丁脲和氯磺丙脲)因不良反应大，除氯磺丙脲还偶尔用于治疗轻症的中枢性尿崩症之外，已经基本被临床淘汰；第二代和第三代磺脲类降糖药，是目前最重要的口服降糖药物之一，仍是国内外糖尿病指南和共识中推荐的治疗2型糖尿病的主要降糖药之一。那么，如何正确、安全、科学、有效地服用磺脲类降糖药呢？今天我们就来了解磺脲类降糖药的相关知识；

一、磺脲类降糖药的作用机制

磺脲类药物是通过与胰岛β细胞上的磺脲类受体结合，刺激胰岛β细胞分泌大量胰岛素来降低血糖。,降糖效果非常好，可使糖化血红蛋白(hemoglobin A1c, HbAlc)降低1.0%～1.5%；其中第三代磺脲类降糖药格列美脲，是属于新型磺脲类降糖药，在促进胰岛素分泌的同时还降低胰岛素抵抗，另外，格列美脲与受体的作用时间较短,因此其促进β细胞分泌胰岛素的时间也较短.而且其促进胰岛素分泌的强调有血糖依赖性，即血糖浓度越高分泌的胰岛素也越多，血糖浓度低，促进分泌的胰岛素就少，因此具有较强的节省内源性胰岛素的作用,在一定程度上可延缓胰岛细胞的继发性衰竭.格列美脲具有高效、长效、促进胰岛素分泌有葡萄糖依赖性，已及用药量少(2～8mg/d)、副作用小等优点,是目前临床评价最优的磺酰脲类降糖药.。它是FDA批准的第一个可与胰岛素同时使用的磺酰脲类药物.

二、磺脲类降糖药的适应症

磺脲类降糖药主要适用于：胰岛素分泌不足，但无胰岛素抵抗或胰岛素抵抗不严重，且尚有一定胰岛功能的2型糖尿病患者；

1、体型消瘦或 正常的2型糖尿病患者，这类患者多数胰岛素减少。

2、不论胖瘦，“三多一少 ”症状明显者；因为2型糖尿病患者的早期，大多数都没有多尿、口干、多饮、多食、消瘦的症状，出现典型的“三多一 少”的症状，大多是处于2型糖尿病的中晚期，此时已经出现胰岛素分泌的严重不足；

3、胰岛素释放试验显示：胰岛素释放曲线低下，曲线下面积减少者；也就是体内尚有胰岛素分泌，但进餐刺激后胰岛素分泌高峰延缓，峰值低于正常人，也就是胰岛素分泌减少，胰岛素释放障碍的患者；

4、正在注射胰岛素治疗的2型糖尿病患者，如果每日胰岛素用量＜30IU，血糖就可以达标，可用口服磺脲类降糖药替代胰岛素治疗。

5、国内外糖尿病指南建议：

6、具有以下 情况者，不宜首选磺脲药：

肥胖、高胰岛素血症、成人晚发性自身免疫糖尿病、老年体弱者、慢性胃肠道疾病者、轻症糖尿病患者、或胰岛素强化治疗时需要40Iu以上的胰岛素才能控制血糖的患者；

三：五种常用的磺脲类降糖药

1、格列本脲

格列苯脲，吸收慢，半衰期长、持续作用时间长，属长效磺脲类药物，在磺脲类药物中降糖作用最强，每日1 次，应从小剂量开始，根据血糖情况缓慢调整剂量。常规用量为 2.5~15 mg / 天；长期使用，容易在体内积 ，容易发生严重低血糖。引起低血糖的概率较高，目前在临床上已经很少使用，老年人尤其需要慎用；

2、格列齐特

中效磺脲类降糖药，持续作用时间可达10~ 15小时，每天2次，常用剂量为 80~320mg / 天；格列齐特 在促进胰岛素分泌，降低血糖的同时，还有明显的降低血小板聚集的作用；

3、格列吡嗪

吸收快、起效快、半衰期短，需要的时间短， 属短效制剂,较少出现低血糖。应在餐前30分钟服用，先从小剂量开始，根据需要逐渐调整剂量，一般2.5~ 30 mg/日，每日最佳剂量是20 mg/日。

格列吡嗪控释片

采用渗透泵控释技术设计的控释片，药物以恒定的速度释放入体内，每日服一次，可24小时维持血药浓度在一个较稳定的水平，可使24小时血糖平稳下降,避免血糖的大幅波动，降低并发症的发生。格列吡嗪控释片可与早餐同时服用,不必餐前半小时服药。

4、格列喹酮

口服后吸收快，2 ~ 2.5小时后出现血药峰值，半衰期约1.5小时，降糖作用相对也较弱,属短效磺脲类药物。口服后，主要在肝脏代谢,约95%由胆汁排出，仅5%由肾脏排泄，肾脏功能受影响较轻。适合于糖尿病伴有轻度肾脏损伤，而肝功能良好,且不愿注射胰岛素的患者；

口服一般应在餐前半小时服用。一般日剂量为30～180mg，应根据血糖水平逐渐调整剂量，如果每日剂量≤30mg，可于早餐前半小时一次服用，每日剂量＞30mg，应分三次，分别于餐前半小时服用。

5、格列美脲

格列美脲是第三代新型磺脲类降糖药，它具有双重降糖机制：即能刺激胰岛素分泌,又能改善胰岛素抵抗，长效的磺脲类降糖药，降糖作用快而持久，服用不受进餐时间影响,餐前即刻或餐中服用，常用剂量为 1~8 mg / 天。低血糖反应少。

五、磺脲类降糖药的不良反应
磺脲类降糖药的主要不良反应是：1、低血糖，多见于使用年老、体弱的患者及使用格列本脲等长效制剂的患者；2、体重增加；3、过敏反应:荨麻疹、皮肤红斑、剥脱性皮炎等；4、有少数患者可引起转氨酶升高；

糖尿病综合管理的五个方面，即：糖尿病健康教育、饮食控制、运动、血糖监测和药物治疗都非常重要，缺一不可。糖尿病健康教育，可让患者认识糖尿病，了解其危害的严重性，掌握预防和治疗糖尿病的各方面知识，让患者知道饮食控制、增加运动的重要性； 血糖监测一方面可以了解病情控制情况 以及临床治疗效果，同时也可作为选择药物及调整药量的重要依据；药物治疗中，磺脲类降糖药，是糖尿病口服治疗最为重要的药物之一。