6年前已被列入违禁药品的曲美他嗪，为何仍在广泛使用？

在全国人民万众一心，众志成城抗击新冠肺炎之际，我国著名游泳运动员孙杨被国际体育仲裁法庭禁赛8年的消息刷爆了荧屏，很多人感到震惊，甚至是愤怒、惋惜，然而兴奋剂是世界体坛共同的敌人，做好自己，也要相信公平和正义。孙杨事件的发酵，离不开一个名为“曲美他嗪”的药物，早在2014年1月，曲美他嗪就被列入了世界反兴奋剂机构的《禁用药物清单》，同年5月，孙杨在全国游泳冠军赛赛后，尿检中就被查出曲美他嗪，然而曲美他嗪是心内科使用多年的抗心绞痛药，怎么就成了“兴奋剂”呢？下面药师给大家解决这个疑问。

曲美他嗪药物概况

曲美他嗪是一种哌嗪类衍生物，属于其他类抗心绞痛心血管药物，可通过抑制3-酮酰辅酶A硫解酶（线粒体内进行脂肪酸氧化的关键酶）而抑制心肌脂肪酸β氧化, 增加葡萄糖氧化, 改善糖酵解与糖氧化耦联, 优化心肌细胞能量代谢，从而保护细胞在缺氧或缺血情况下的能量供应，阻止细胞内ATP水平的下降，保证离子泵的正常功能和透膜Na+-K+流的正常运转，维持细胞内环境的稳定。临床广泛应用于冠状功能不全、心绞痛、陈旧性心肌梗塞等，单药治疗有效，与β受体阻滞剂联用能增加疗效，尤其适用于老年、糖尿病及心功能不全的稳定性心绞痛患者。

曲美他嗪为何被列入兴奋剂？

心脏是一个高耗能、低储备的器官，能量代谢稳态对于维持心脏正常功能至关重要，心脏“食物谱”广泛，可以利用许多不同的底物完成能量代谢，包括脂肪酸、葡萄糖、乳酸、丙酮酸、酮体以及氨基酸，但主要的代谢底物是脂肪酸和葡萄糖。正常情况下，葡萄糖氧化供能约占心肌供能的30%，脂肪酸占70%，然而在心肌缺血时，葡萄糖氧化途径被抑制，脂肪酸氧化途径被过度激活，然而消耗同样的氧，脂肪酸氧化供能比葡萄糖氧化功能少12%-28%，因此导致氧耗显著增加，乳酸堆积、胞内Ca2+超载，细胞稳态遭到破坏！而曲美他嗪就是通过抑制脂肪酸氧化，增强葡萄糖氧化供能，优化心肌能量供应。

正式由于曲美他嗪可以优化心肌能量代谢，这就表明在相同氧气供应的前提条件下，可以产生更多的心肌能量，从而提高运动耐量，在比赛中发挥更加出色的成绩，但是这样违背了竞赛公平的原则，因此世界反兴奋剂组织在2014年讲其列为违禁药物。

不过，虽然运动员禁止服用曲美他嗪，普通病人却不可为此担忧，曲美他嗪是心内科的常用药物，是治疗冠心病和慢性心脏功能衰竭的重要药物，药效持久，生物利用度高，联用 β 受体阻断剂可强化药效，逆转心肌结构的重塑，是安全的，在医师的指导下患者可放心服用。

最后，小毒想说，做人需洁身自好，投机取巧，蔑视规则，终会搬起石头砸自己脚！